Diclofenac

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Diclofenac

Diclofénac

Diclofénac
Diclofénac
Général
Nom IUPAC 2-[2-(2,6-dichlorophenyl)aminophenyl] ethanoic acid
No CAS 15307-86-5
No EINECS 239-348-5
Code ATC AX18, AB05, AA15, BC03
PubChem 3033
SMILES
InChI
Apparence Solide
Propriétés chimiques
Formule brute C14H11Cl2NO2  [Isom√®res]
Masse molaire 296,149 g‚ąômol-1
C 56,78 %, H 3,74 %, Cl 23,94 %, N 4,73 %, O 10,8 %,
Propriétés physiques
T¬į fusion 283 √† 285 ¬įC
Solubilit√© 2,37 mg/L (eau, 25¬įC)[1]
√Čcotoxicologie
LogP 4,51 [1]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilit√© 100 %
Demi-vie d’élim. 1 à 2 heures
Excr√©tion biliaire 99 %
r√©nale 1 %
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale, injectable (IM), rectale ou application cutanée
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le diclof√©nac est un d√©riv√© arylac√©tique, produit qui entre dans la classe des AINS (Anti inflammatoire non st√©ro√Įdien) et qui est largement diffus√© dans la pharmacop√©e mondiale sous diverses appellations.

Il a été très utilisé en médecine vétérinaire, avec semble-t-il une responsabilité dans la régression des vautours.


Sommaire

Présentation

  • Comprim√©s
  • Forme injectable (Intra Musculaire)
  • Suppositoires
  • Topique cutan√©

Indications

Anti-inflammatoires, antirhumatismaux non st√©ro√Įdiens (code ATC : M01AB05). Le diclof√©nac est un anti-inflammatoire non st√©ro√Įdien d√©riv√© de l'acide ph√©nylac√©tique du groupe des acides arylcarboxyliques. Il poss√®de les propri√©t√©s suivantes :

L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines

Contre Indications

  • Au-del√† de 5 mois de grossesse r√©volus
  • Ant√©c√©dents d'allergie ou d'asthme d√©clench√©s par la prise de diclof√©nac ou de substances d'activit√© proche, telles qu'autres AINS, aspirine.
  • Hypersensibilit√© √† l'un des excipients.
  • Ulc√®re gastroduod√©nal en √©volution.
  • Insuffisance h√©patocellulaire s√©v√®re.
  • Insuffisance r√©nale s√©v√®re.
  • Insuffisance cardiaque s√©v√®re non contr√īl√©e.
  • Enfant de moins de 16 kg, en raison du dosage inadapt√© de ce m√©dicament.
  • Ant√©c√©dents r√©cents de rectites ou de rectorragies (contre-indication li√©e √† la voie d'administration) : suppositoires √† 25 mg et √† 100 mg.
  • Troubles de l'h√©mostase ou traitement anticoagulant en cours ; contre-indication li√©e √† la voie intramusculaire (solution injectable √† 25 mg/mL).

Métabolisme

Le diclof√©nac est m√©tabolis√© rapidement et pratiquement totalement, essentiellement au niveau du foie. L'excr√©tion est √† la fois urinaire et f√©cale. La demi-vie d'√©limination plasmatique du diclof√©nac inchang√© se situe autour de 1 √† 2 heures. La clairance plasmatique totale est d'environ 263 mL/minute.

Médecine vétérinaire

Le diclof√©nac √©tait largement utilis√© pour le b√©tail en Asie du Sud dans les ann√©es 1990 ; son emploi a men√© plusieurs esp√®ces de vautours √† la quasi-extinction, ce qui a provoqu√© des probl√®mes sanitaires (prolif√©ration des chiens errants et √©pid√©mie de rage). Voir Probl√®me sanitaire en Inde d√Ľ √† la diminution du nombre de vautours.

Teneurs maximales en résidus

Des résidus peuvent être présents dans la viande ou le lait. L'EMAE a pour l'Europe mis à jour ses recommandations en février 2009 pour les bovins et porcs[2].

  • Chez les bovins, les r√©sidus de diclof√©nac ne devraient pas d√©passer 5 őľg/kg dans le Muscle, 1 őľg/kg dans le gras, 5 őľg/kg dans le foie, 10 őľg/kg dans le rein, 0.1 őľg/kg dans le lait ;
  • Chez le porc, les r√©sidus de diclof√©nac ne devraient pas d√©passer 5 őľg/kg dans le Muscle, 1 őľg/kg dans le gras et/ou la peau, 5 őľg/kg dans le foie, 10 őľg/kg dans le rein.


Voir aussi

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Articles connexes

Liens externes

Notes et références

Anti-inflammatoires non st√©ro√Įdiens modifier

Salicyl√©s : Aspirine ‚ÄĘ Salicylate de m√©thyle ‚ÄĘ Diflunisal ; Acides arylalkano√Įques : Indom√©tacine ‚ÄĘ Sulindac ‚ÄĘ Diclof√©nac ; Acides 2-arylpropioniques (prof√®nes) : Ibuprof√®ne ‚ÄĘ K√©toprof√®ne ‚ÄĘ Naprox√®ne ‚ÄĘ K√©torolac ; Acides N-arylanthraniliques (acides ph√©namiques) : Acide m√©f√©namique ; Oxicams : Piroxicam ‚ÄĘ M√©loxicam ; Coxibs : C√©l√©coxib ‚ÄĘ Rof√©coxib ‚ÄĘ Vald√©coxib ‚ÄĘ Par√©coxib ‚ÄĘ √Čtoricoxib ; Sulfonanilides : Nim√©sulide

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