Tramadol

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Tramadol
Tramadol
(1R,2R)-Tramadol et (1S,2S)-Tramadol
(1R,2R)-Tramadol et (1S,2S)-Tramadol
(1R,2R)-Tramadol et (1S,2S)-Tramadol
Général
Nom IUPAC (1R,2R)-rel-2-(diméthylamino)méthyl-
1-(3-méthoxyphényl)cyclohexanol
No CAS 27203-92-5
No EINECS 248-319-6
Code ATC N02AX02
PubChem 33741
Apparence Poudre blanche ‚ÄĘ Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C16H25NO2  [Isom√®res]
Masse molaire[1] 263,3752 ¬Ī 0,0154 g¬∑mol-1
C 72,97 %, H 9,57 %, N 5,32 %, O 12,15 %,
Classe thérapeutique
Analg√©sique opio√Įde faible
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilit√© ~70 %
Liaison prot√©ique ~20 %
Métabolisme Hépatique (déméthylation,
glucuronidation)
Demi-vie d’élim. 5 à 7 heures
Excrétion Urinaire
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale, IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le tramadol est un analg√©sique central ayant une activit√© et une efficacit√© proche de celle de la cod√©ine, car il est un analogue de celle-ci. On le classe dans la cat√©gorie des antalgiques de niveau 2. Il agit sur le m√™me type de r√©cepteur que la morphine, c'est un agoniste des r√©cepteurs morphiniques, il ne limite pas l'action d'autres morphiniques[r√©f. n√©cessaire]. Il peut entra√ģner une d√©pendance mais celle-ci semble plus faible que celle des morphinomim√©tiques majeurs (niveau 3), tout en restant nettement sup√©rieure aux analg√©siques de niveau 1 et plus d√©licate que celle des morphiniques mineurs (du m√™me niveau 2). √Ä ce titre il convient de l'employer avec une toute autre r√©serve. Le tramadol n'est d√©livr√© en France que sur ordonnance et est inscrit sur la liste 1 et depuis janvier 2011 sur la liste des m√©dicaments √† surveiller √©labor√©e apr√®s le scandale du Mediator¬ģ. C'est un produit de la soci√©t√© Gr√ľnenthal .

Usages et propriétés

Ses modes d'actions ne sont pas encore complètement connus, en plus de son action analgésique due à sa fixation sur les récepteurs morphiniques, il semble également empêcher la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, selon les doses utilisées.

Il peut être utilisé par voie veineuse. Les doses utilisées sont de 50 à 100 milligrammes. Sa demi-vie est de cinq à sept heures, son élimination est essentiellement rénale.

Les effets secondaires sont : naus√©es, c√©phal√©es, vertiges, douleurs d'estomac, hypoglyc√©mies, anxi√©t√©, crise d'angoisse, d√©pression (sur le long terme). Une dose trop importante de Tramadol (plus de 200 √† 400 milligrammes en une prise) peut entra√ģner un collapsus suivi de spasmes et contractions musculaires importantes, la crise ressemblant symptomatiquement √† l'√©pilepsie. Il n'est pas recommand√© de prendre plus de 400 milligrammes par 24 heures. La prescription sera faite avec grandes pr√©cautions en cas de traitement par antid√©presseurs car il en majore les effets en poss√©dant une action concentrant elle aussi la s√©rotonine.

La pharmacod√©pendance est importante lors d'un usage prolong√©, la posologie sera adapt√©e en cons√©quence pour √©viter un sevrage difficile impliquant des sympt√īmes d'hypertension, hypersudation, insomnie, terreurs nocturnes, angoisses, agoraphobie, troubles de la concentration, spasmes musculaires, micro-mouvements involontaires, agressivit√©, irritabilit√©, amn√©sie temporaire (parmi les plus fr√©quents). Son activit√© sur la s√©rotonine provoque un sevrage long et lourd (3 √† 6 mois) en cas d'utilisation sur le long terme √† dose croissante, comparable √† celui des antid√©presseurs agissant sur la r√©capture de la s√©rotonine et qui s'ajoute au sevrage plus pr√©pond√©rant et proprement morphinomim√©tique (tableau classique de 7 √† 10 jours) engendr√© par le tramadol. Son effet sur la s√©rotonine est plus sensible que celui des morphiniques, mais il n'est cependant pas un substitut confortable des d√©riv√©s analg√©siques de la morphine.

Le tramadol est utilis√© abusivement dans un contexte toxicomaniaque, de mani√®re plus percutante que la cod√©ine, notamment chez les personnes na√Įves aux stup√©fiants. En 2009 il fait l'objet d'un signalement sanitaire international apr√®s avoir √©t√© √† l'origine d'une importante et tr√®s rapide toxicomanie √† Gaza[2].

Le tramadol est fortement déconseillé en cas de pathologie hépatique sévère.

Autres noms ou médicaments en comportant

  • Monoalgic LP
  • Zaldiar
  • Contramal
  • Topalgic
  • Biodalgic
  • Takadol
  • Zamudol
  • Dolzam
  • Ixprim 37,5mg/325 mg
  • Monocrixo LP 100 mg / 150 mg / 200 mg[3]
  • Ultram
  • Tramacet 37.5mg/325 mg
  • Ralivia
  • Tramium

Notes et références

  1. ‚ÜĎ Masse molaire calcul√©e d‚Äôapr√®s Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ‚ÜĎ INA, octobre 2009 : Tramadol, la drogue qui fait des ravages √† Gaza
  3. ‚ÜĎ Cf la notice d'utilisation



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Contenu soumis à la licence CC-BY-SA. Source : Article Tramadol de Wikipédia en français (auteurs)

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