Rofecoxib


Rofecoxib

Rofécoxib

Rofécoxib
Rofécoxib
Général
No CAS 162011-90-7
Code ATC AH02
DrugBank DB00533
PubChem 5090
SMILES
InChI
Apparence Solide
Propriétés chimiques
Formule brute C17H14O4S  [Isomères]
Masse molaire 314,356 gmol-1
C 64,95 %, H 4,49 %, O 20,36 %, S 10,2 %,
Propriétés physiques
Solubilité Insoluble dans l'eau
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le rofécoxib est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des coxibs qui était utilisé dans le traitement de l'ostéoarthrite, des états douloureux aigus, et de la dysménorrhée. Exemples de noms commerciaux : Vioxx®, Vioxx-Dolor®. Il a été retiré du marché en 2004 à cause de problèmes liés à un risque accru d'infarctus du myocarde (au niveau mondial le 30 septembre 2004).

Il a été introduit en 1999 par la multinationale Merck, et était disponible sur ordonnance en cachet et suspension buvable.

Rien qu'aux États-Unis, on estime que plus de 20 millions de personnes l'ont utilisé.

Sommaire

Inhibiteur COX-2 sélectif

Comme toute molécule de cette classe, elle possède une action anti-inflammatoire et sensiblement moins d'effets indésirables gastrique (brûlures, ulcère), mais plus de risque de développer des maladies cardio-vasculaires.

Contrairement à l'aspirine et aux anti inflammatoires non stéroïdiens classiques, elle ne modifie pas la sécrétion de Thromboxane A2. De plus, elle diminue le taux de prostacycline circulante, cette dernière étant vaso-dilatatrice. l'aggrégabilité plaquettaire est alors augmentée.

Effets secondaires

article principal : coxib

Retrait du marché

Étude de la FDA

Une étude de l'administration américaine des denrées alimentaires et des médicaments (Food & Drug Administration FDA) concluait que 27 785 décès et problèmes cardiaques pourraient avoir été causés par le Vioxx entre 1999 et 2004. Ce n'est qu'après cette étude que Merck a alors décidé de retirer le Vioxx du marché, bien que de nombreuses études précédentes indiquaient des risques importants suite à l'utilisation de ce médicament.[1]

Étude VIGOR

Le Rofecoxib, testé en double aveugle contre le naproxène sur 2000 patients sur neuf mois, un anti-inflammatoire classique, montre un doublement du nombre d'infarctus du myocarde. L'explication initiale était un effet "protecteur" du naproxene, qui n'a, en fait, jamais été démontré.

Étude APPROVe

Le Rofecoxib a été testé sur 2600 patients, contre un placebo, sur 3 ans. L'étude a été interrompue de manière précoce devant le quasi doublement du nombre d'infarctus du myocarde dans le groupe traité. Cette étude a été le prétexte à l'arrêt de la commercialisation de la molécule.

Retrait

Le retrait de la molécule a donné lieu à d'importantes controverses sur la diffusion des informations, et mettant en cause le laboratoire pharmaceutique.[2]

Il semble que le Rofecoxib comporte des effets secondaires graves, surtout en cas de prise prolongée ou de terrain prédisposant. Les autres COXIBS ne sont pas exempts des mêmes effets, même s'ils sont numériquement plus rares.

Voir aussi

Notes et références

Références

  • (en) Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. (2000). Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 343 (21), 1520-8. PMID 11087881
  • (en) Bresalier RS, Sandler RS, Quan H, Bolognese JA, Oxenius B, Horgan K, et al. (2005). Cardiovascular events associated with rofecoxib in a colorectal adenoma chemoprevention trial. N Engl J Med 352 (11), 1092-102. PMID 15713943
  • (en) Grassley CE (15 Oct 2004), [pdf] Grassley questions Merck about communication with the FDA on Vioxx. Press Release.
  • (en) Jüni P, Nartey L, Reichenbach S, Sterchi R, Dieppe PA, Egger M (2004), [pdf] Risk of cardiovascular events and rofecoxib: cumulative meta-analysis. The Lancet (published online)
  • (en) Merck & Co., (5 Nov 2004). [pdf] Response to Article by Juni et al. Published in The Lancet on Nov. 5. Press Release.
  • (en) Nussmeier NA, Whelton AA, Brown MT, Langford RM, Hoeft A, Parlow JL, et al. (2005). Complications of the COX-2 inhibitors parecoxib and valdecoxib after cardiac surgery. N Engl J Med 352 (11), 1081-91. PMID 15713945
  • (en) Solomon SD, McMurray JJ, Pfeffer MA, Wittes J, Fowler R, Finn P, et al. (2005). Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention. N Engl J Med 352 (11), 1071-80. PMID 15713944
  • (en) Swan L, Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Ltd. (1 October 2004). Urgent Medicine Recall VIOXX® (rofecoxib) - Merck Announces Voluntary Worldwide Withdrawal of VIOXX.

Liens externes

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